广西方略药业集团有限公司根据专家的研究成果,历经多年研制出以南五味子乙醇提取物为主要成分的五酯片。方略生产的五酯片是全国独家生产品种,并列入国家乙类医保基本用药目录,是治疗慢性乙型肝炎的处方药物。五酯片自2005年正式大规模上市以来,在全国各地二级甲等综合性医院及传染病医院得到广泛应用。通过二年来临床应用证明,五酯片治疗传染性肝炎的各项有效指标都超过了《中药大辞典》收载的指标。
1、抗肝损伤作用
实验表明五酯片所含7种有效成分(五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、酯甲、酯乙)对CCL4、乙醇等化学毒物引起的肝损伤及自身免疫性肝损伤有全面保护作用。
2、对肝脏蛋白质和糖元合成的作用
实验表明五酯片中的活性成分能显著促进肝脏蛋白质、血清总蛋白含量增加,显著促进肝糖原生成的作用。
3、对免疫功能影响
实验表明五酯片中的活性成份对机体免疫功能具有双向调节作用。
4、其他作用
①对中枢神经系统作用。五酯片能增强中枢神经系统的兴奋和抑制过程,使之趋于平衡,故能提高工作效率,减轻疲劳,还有兴奋呼吸系统作用,减轻胸闷。
②对心血管系统作用。五酯片有扩张血管作用,调节心机细胞和心肾小动脉动的能量代谢,提高心肌代谢酶活性,改善心肌的营养和功能,改善肝脏微循环。
谷丙转氨酶(ALT)主要存在于肝细胞内,它在肝细胞内酶的活性比血清高1000倍以上,当肝细胞因炎症坏死或肝细胞膜受损伤时,肝细胞内的谷丙转氨酶(ALT)就会被释放到血液中。因此,临床上通过检测血液中的谷丙转氨酶的含量就可以准确地知道肝细胞坏死或损伤的程度。血液中谷丙转氨酶的值越高,肝细胞坏死或损伤的程度越高。
几百年的临床实践证明,南五味子能降低血液中谷丙转氨酶的含量。那么,它的作用机理是怎么样的呢?科学家通过大量的研究发现,南五味子中有一种木脂素的衍生物,科学家们将之命名为五味子酯甲。研究证明,五味子酯甲经人体吸收后,通过血液循环,能够在肝细胞膜上形成一层保护膜,阻断多种毒性物质(如乙肝病毒、丙肝病毒)对肝细胞的损伤,并对肝微粒体细胞色素P-450有诱导作用,能直接抑制肝细胞内及血清中谷丙转氨酶(ALT)的活性。从而降低肝细胞膜对ALT的漏出。五味子酯甲还有对活性氧自由基所致的肝细胞脂质过氧化反应有拮抗作用,能提高组织中抗氧化酶的活性,防止自由基反应的扩散,保护机体细胞的结构和功能的完整性。同时五味子酯甲对肝糖元的合成、脂肪代谢有显著的促进作用。大量的临床经验表明,五味子酯甲对血清ALT的复常率高达90%,且近期反弹率仅为10% 。
五酯片是采用先进工艺从南五味子中提取五味子酯甲并按化学药物的制作工艺要求,对有效成份进行定性定量控制。五酯片中每片含五味子酯甲7.5mg,从而保证五酯片药效的准确性和稳定性。五酯片是植物中药的乙醇 提取物,副作用很少,可长期服用,以治疗各种肝炎引起的ALT升高症。
由此可知,五酯片的治病机理主要是:
① 通过五酯片中的五味子酯甲在肝细胞周围形成保护膜,阻断毒性物质对肝细胞的损伤。
② 五酯片抑制肝细胞内及血清中谷丙转氨酶的活性。
③ 五酯片对活性氧自由基所致的肝细胞脂质过氧化反应有拮抗作用。
④ 五酯片对肝糖元的合成,脂肪代谢有显著的促进作用。五酯片通过以上四大药理作用,从而达到保肝、护肝的效果。
最后,值得提醒的是,五酯片在治疗各种病因引起的肝炎过程中,它只能起到快速的保肝、护肝,避免肝细胞受损伤影响肝功能正常运作的作用。它是一种快速治标的过程,所有的肝炎治疗的第一步,首先必须保肝、护肝,避免肝细胞受损伤。然后在保肝、护肝的过程中进行彻底的“治本”即消除引起肝炎的毒性物质,如乙肝或丙肝病毒。因此肝细胞受损伤的患者,即谷丙转氨酶升高(ALT)患者,在服用五酯片的同时,要尽快消除引起肝细胞损伤的毒性物质。如乙肝患者,在服五酯片的同时,必须口服或注射抗乙肝病毒的药物。从而达到治标治本的目的